Клофелин

Клофелин

  • Пожаловаться



Клофелин в медицине

Этот препарат относится к категории антигипертонических медикаментов, значительно понижающих уровень АД. Клофелин – это средство, которое оказывает существенное влияние на рецепторы головного мозга, которые и отвечают за регулирование давления.

Действие препарата оказывает следующие эффекты на человеческий организм:

  1. Понижение частоты сердечных сокращений.
  2. Увеличение сопротивляемости кровеносных периферических сосудов.
  3. Купирование слишком активной деятельности ЦНС. Это проявляется незначительным снижением температуры и появлением сонливости.
  4. Повышение циркуляции крови почечного русла.
  5. Уменьшение внутриглазного давления.
  6. Болеутоляющее воздействие.

Действие клофелина на человека также включает в себя и устранение появившейся симптоматики в результате опиатной и алкогольной абстиненции. Такие синдромы проявляются высоким уровнем тревожности, ощущением непонятного страха и расстройством работы миокарда (сердечная мышца). В этом случае препарат выступает в роли успокоительного средства.

Как действует лекарство?

Чтобы понять, что такое клофелин и в чем заключается его угроза, стоит рассмотреть принцип действия средства на человеческий организм. После приема внутрь, препарат полностью проходит трансформацию в ЖКТ.

Биодоступность клофелина достигает цифры в практически 100%. Он полностью проникает в кровь уже через 1–1,5 часа после приема.

Спустя уже полчаса после попадания медикамента внутрь отмечается значительное понижение АД. Такой эффект наблюдается у людей на протяжении 10–12 часов. Клофелин способен активно и быстро проникать в практически все ткани человеческого организма, особенно он «любит» концентрироваться в области ЦНС.

Около 50–60% препарата преобразуются в печени и коагулируются в неактивные соединения. Эти остатки выводятся с помощью почек в течение 9–10 часов. Это время повышается при наличии у человека хронических проблем с почками. У женщин, в силу их природных особенностей такие процессы протекают медленнее в сравнении с мужчинами.

Область применения медикамента

Современная медицина не отказывается от этого лекарства, но от чего таблетки клофелин применяются сейчас? Прежде всего, этот препарат используется при всех клинических степенях и стадиях гипертонии.

Медики также рекомендуют принимать средство и в следующих случаях:

  • гипертонический криз, сопровождающийся резким повышением АД;
  • артериальная гипертензия, наблюдаемая в послеродовом периоде;
  • снятие абстинентного синдрома у лиц, страдающих зависимостью от алкоголя и наркотиков;
  • терапия глаукомы первичной стадии (этот синдром сопровождается повышением внутриглазного давления).

Показания к применению

Все формы артериальной гипертонии (стойкий подъем артериального давления) и для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления); в глазной практике — больным первичной открытоугольной глаукомой с умеренно повышенным или высоким внутриглазным даапением и стабилизированными зрительными функциями.

Способ применения

Внутрь, внутримышечно, подкожно, внутривенно и в виде инсталляций (введения каплями) в глаз. При лечении артериальной гипертонии принимают внутрь (независимо от приема пищи) или вводят парентерально (минуя пищеварительный тракт), а при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении) применяют в виде инстилляций в глаз.

Внутрь назначают по 0,000075 г (0,075 мг) 2-4 раза в день. Суточные дозы составляют обычно 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг. Продолжительность лечения составляет от нескольких недель до 6-12 мес. или больше, в зависимости от эффективности и переносимости препарата.

Внутримышечно и подкожно вводят по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора; для внутривенного введения 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 5-7-10 мин. Парентерально препарат применяют только в условиях стационара (больницы) или системы скорой помощи.

При глаукоме клофелин применяют местно в виде инстилляций в глаз 0,125%, 0,25% или 0,5% раствора 2-4 раза в день. При стабильном состоянии поля зрения его применяют длительно (месяцы, годы), при отсутствии эффекта в течение первых 1 -2 дней препарат отменяют.

Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора клофелина разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 капель в минуту. Максимальная скорость инфузии – 120 капель в минуту.

Побочные эффекты

  • Со стороны крови и лимфатической системы: повышение уровня глюкозы в крови.
  • Со стороны ЦНС: головная боль, временные состояния спутанности сознания, парестезии, галлюцинации, тремор, повышенная утомляемость, сонливость, слабость, замедление скорости психомоторных реакций, нервозность, тревожность, головокружение, депрессия, кошмарные или яркие сновидения, анорексия. Сердечно-сосудистой система может выдать брадикардию, отеки, ортостатическую гипотензию, синдром Рейно, AV блокаду.
  • Со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез.
  • Со стороны органа слуха: боль в околоушной железе.
  • Органы дыхания, грудной клетки и средостения могут отреагировать заложенностью носа, нарушением дыхания.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, запор, рвота, снижение желудочной секреции.
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, кожная сыпь, алопеция, очень редко при сублингвальные применении (при гипертоническом кризе) — отек слизистых оболочек.
  • Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания, задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме.
  • Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, потенции снижение и либидо, гинекомастияу мужчин.

Концентрация соматотропного гормона может повышаться. Применение Клофелина может привести к уменьшению и угнетение слюноотделение, что способствует развитию кандидоза полости рта, пародонтоза, кариеса.

При лечении препаратом необходимо регулярно следить за артериальным давлением. Из-за риска ортостатических реакций, при длительной физической нагрузке следует соблюдать осторожность, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде.

При лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез. Это нужно учитывать пациентам, носящим контактные линзы. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции недостаточностьи или с непереносимостью лактазы.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста, больным с почечной недостаточностью – возможна повышенная чувствительность к препарату, задержка выведения препарата.

Противопоказания

Клофелинпротивопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, облитерирующем заболевании периферических артерий, синусовой брадикардии, синдроме слабости синусового узла, нарушении AV-проводимости, кардиогенном шоке, одновременном применении этанола или трициклических антидепрессантов, депрессивных состояниях, нарушении функции почек, недавнем инфаркте миокарда, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

При беременности препарат противопоказан. В случае необходимости применения препарата Клофелин кормление грудью необходимо прекратить. Детям препарат противопоказан.

Передозировка

Симптомы: неукротимая рвота, вялость, сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков), ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания, коллапс, нарушения сознания, брадикардия, снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), расширение комплекса QRS, возможны замедления атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: проводится симптоматическая терапия (при выраженной депрессии ЦНС или апноэ — 2-4 мг налоксона внутривенно, в случаенеобходимости введение налоксона повторяют, в тяжелых случаях – электрокардиостимуляция, при брадикардии — атропин). Как антидот можно применять толазолин: 10 мг или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.

Отравление Клофелином имеет несколько степеней тяжести. Легкая и средняя степени характеризуются следующими симптомами:

  • головокружение, боль в висках;
  • ослабление слуха;
  • частичная слепота;
  • вялость, сонливость;
  • низкое давление – меньше 90 мм рт.ст.;
  • сужение зрачков, которые пульсируют при попадании на них яркого света;
  • бледнеет кожа;
  • снижается температура тела;
  • усиливается потоотделение, пот становится холодным и вязким;
  • пациент плохо реагирует на обращения к нему, отвечает скупо и односложно;
  • слабый пульс.

При тяжелой степени отравления бывает:

  1. Потеря сознания.
  2. Беспробудный тяжелый сон, коматозное состояние.
  3. Давление – ниже 80 мм рт. ст.
  4. Приступообразные режущие боли в животе.
  5. Видения, галлюцинации.
  6. Остановка кровообращения – коллапс.
  7. Пульс снижается до 35 ударов в минуту.
  8. Наступает кислородное голодание мозга.
  9. Остановка дыхания, удушье.
  10. Судороги мышц конечностей, лица.
  11. Сопорозное состояние – отстраненность от реальности.
  12. Летальный исход.

После восстановления нормального состояния после отравления, человек еще долгое время чувствует последствия болезненного периода. Ощущается это в расстройстве психики, нервно-возбужденном или, наоборот, подавленном состоянии. Человек становится равнодушен к окружающей действительности, порой неадекватно реагирует на происходящие события, внимание становится рассеянным.

Как помочь?

  • Надо удалить остатки лекарства из желудка. Для этого делают промывание. Надо развести в 1,5 – 2 л теплой воды 2 ст. л. соли, и дать выпить пострадавшему. Вместо соли можно взять питьевую соду. Затем вызвать рвоту надавливая пальцем на основание языка. Эту процедуру надо повторить несколько раз, если человек в сознании, до полного очищения желудка. Выходящая жидкость должна быть почти прозрачной.
  • Дать пострадавшему абсорбент – активированный уголь. Его можно растолочь и выпить с большим количеством воды. На 10 кг веса человека надо взять 1 таблетку активированного угля. Абсорбент выводит токсичные соединения.
  • Можно принять вазелиновое масло, из расчета 2 мл\1 кг веса. Оно обволакивает стенки желудка, и не дает всасываться Клофелину.

Это действия экстренной помощи. Прежде чем к ним приступать, надо вызвать медицинскую неотложку. Тяжелые отравления лечатся в реанимационных отделениях токсикологии.

Если замечены хотя бы некоторые из перечисленных симптомов, надо немедленно начинать лечебные действия по возвращению здоровья человеку. Для точного диагностирования отравления Клофелином понадобятся лабораторные исследования, которые можно сделать только в медицинском учреждении.

Опытный врач на месте может предположить это состояние и помочь пострадавшему. Но доврачебная помощь крайне важна, так как процесс всасывания отравляющего вещества происходит быстро. Надо как можно скорее его остановить.

Медицинская помощь

В отделении токсикологии больному проведут ряд процедур, которые очистят желудок, кровь от отравляющих веществ:

  1. Промывание желудка зондом.
  2. Энтеросорбция сильными сорбентами.
  3. Промывание почек осуществляется введением большого количества жидкости в организм и применением мочегонных препаратов.
  4. Гемосорбция очищение крови сорбентами, проводится в особо тяжелых случаях.

В вену вводится антидот – Толазолин. При аритмии вводят калийсодержащий препарат внутривенно. Для стимуляции сердечной работы применяют электростимулятор. Для активизации работы нервной системы делают укол Налоксона. Дыхательную деятельность стимулируют аппаратно или массажем.

Меры предосторожности

  • Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение АД может вызвать изменение психического статуса.
  • При лечении клонидином пациентов с сердечной недостаточностью необходим их тщательный контроль.
  • Неэффективен при феохромоцитоме.
  • Во время лечения запрещается употреблять алкогольные напитки.
  • Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сутки): повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения.
  • Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов необходимо отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую  гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.
  • С осторожностью назначают клофелин больным сахарным диабетом, т.к. клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.
  • Клонидин и его метаболиты в значительной степени выделяются с мочой. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии с индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у пациентов с почечной недостаточностью; необходим тщательный контроль. Т.к. только незначительные количества клонидина удаляются во время гемодиализа, нет необходимости в дополнительном приеме лекарственного средства.
  • С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.
  • Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.
  • При лечении клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.
  • Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая внезапную смерть, при совместном применении с метилфенидатом. Безопасность применения метилфенидата совместно с клонидином не была систематически оценена.
  • Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать данное лекарственное средство.

Совместимость спиртного и лекарства

Фармакологические свойства лекарства базируются на способности расширять кровеносные сосуды. Поэтому спиртное, попадающее в организм человека на фоне употребления клофелина, значительно быстрее проникает в мозг. Поскольку лекарство снижает давление, то в сочетании с алкоголем происходит спазм сосудов. Опьянение человека наступает гораздо быстрее, нежели просто от употребления одного спиртного. И это очень сильный пьянящий эффект. Человек буквально на глазах засыпает под действием такого опасного коктейля, как спиртное и клофелин. Когда он проснется, то просто не сможет вспомнить о событиях, происходивших с ним до опьянения. Человек не помнит, что он делал накануне, с кем и как пил.

Кстати, аналогичный эффект наблюдается при одновременном употреблении других лекарств от гипертонии. Это допегит, адельфан, апрессин. И если человек нормально проснулся после симбиоза спиртного и лекарства, всего лишь не помнит происходящего накануне, то это еще относительно счастливый конец. Ведь последствия могут быть и гораздо хуже. Самым страшным считается летальный исход, если доза спиртного и лекарства высокая. И не всегда смерть наступает сугубо от сочетания клофелина с разными видами спиртного.

Причиной ее может быть переохлаждение в бессознательном состоянии, падение с высоты, попадание под колеса автомобиля или поезда, удушение жидкостью, попавшей в дыхательные пути.

Следует отметить, что именно клофелин фигурирует в криминальных делах, которые связаны с грабежами. В такой способ клиентов ”обчищают” проститутки, да и сами собутыльники. А позволяет это сделать эффект, который производит подмешанное лекарство в водку, вино. Человек, его выпивший, буквально через минуту уже спит за столом, не слышит происходящего и уж, конечно, не видит, как грабят его жилище, исследуют карманы на предмет наличия денег, снимают золотые украшения.

Сочетание клофелина с алкоголем – это заблаговременный риск своей и чужой жизнью. Он может стать последней ядовитой каплей, выпитой перед смертью. Поэтому ни при каких обстоятельствах не стоит проверять терапевтический эффект такого симбиоза, желая и давление снизить, и дать человеку поспать. Не стоит употреблять спиртное с малознакомыми людьми, отмечая таким образом знакомства и оказывая уважение. Оно может обернуться трагическими последствиями для вашего здоровья и кошелька.

Заключение

Подводя итоги, следует вспомнить о самых распространенных вопросах:

  • К какой группе относится Клофелин?– Действующее вещество клонидин – это производное имидазолина. Из имидазолина также получают другие лекарственные препараты – Нафтизин, Галазолин, Фентоламин.
  • Зачем он нужен?– Клофелин необходим для борьбы с высоким кровяным и внутриглазным давлением, для обезболивания раковых больных и для избавления зависимых от психотропных веществ пациентов от тревожных расстройств.
  • Какое оказывает действие на организм?– Клофелин оказывает успокаивающее и снотворное действие.
  • Гипотензивный эффект – что это такое?– Это способность препарата понижать давление.
  • Какая смертельная доза Клофелина?– Смертельной может стать любое количество лекарства, смешанного с водкой, коньяком и другим крепким алкогольным напитком.
  • Что будет, если смешать Клофелин и пиво?– Легкие алкогольные напитки также содержат спирт, поэтому не следует применять Клофелин с пивом, шампанским, вином.
  • Может ли передозировка Клофелином привести к смерти?– При взаимодействии с алкоголем летальный исход возможен.
  • Как действует Клофелин на курильщиков?– Под наблюдением специалиста Клофелин может быть использован для лечения наркотической, алкогольной и никотиновой зависимостей. Препарат используют как вспомогательное средство в комплексной терапии.
  • Каковы последствия злоупотребления Клофелином?– При длительном использовании могут возникнуть запоры, обморочные состояния, кошмарные сны.
  • Безопасен Клофелин или нет? Клофелин не наносит существенный вред организму, если принимать его строго по инструкции и по назначению врача. Также у пациента не должно быть заболеваний, при которых Клофелин противопоказан.